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selleckchem S1166說明書

更新時間:2019-09-27      點擊次數:2834

 

 

Selleck Chemicals提供了超過120,000種抑制劑,用于細胞信號通路的研究。我們積極跟蹤新科學,因此我們的客戶可以依靠我們成為新抑制劑的先進供應商。

Selleck的生物活性篩選庫由8,000多個具有經過驗證的生物學和藥理活性的小分子組成。這些分子的安全性和有效性已通過臨床前和臨床研究證明,其中許多是FDA批準的化合物。

selleckchem S1166說明書

Cisplatin 

Catalog No.S1166

順鉑是一種無機鉑絡合物,能夠通過使腫瘤細胞中的DNA加合物順應性來抑制DNA合成

描述順鉑是一種無機鉑絡合物,能夠通過使腫瘤細胞中的DNA加合物順應性來抑制DNA合成建議使用DMF溶解。
特征廣泛使用和有效的化學治療劑之一。
目標
DNA合成[1]
(腫瘤細胞)
體外

順鉑通過與DNA相互作用形成DNA加合物來誘導細胞毒性,該DNA加合物可激活幾種信號轉導途徑,包括Erk,p53,p73和MAPK,終導致細胞凋亡的激活。[1]處理6 h的順鉑(30μM)誘導HeLa細胞中Erk的明顯活化,并在接下來的14 h周期內持續活化。順鉑還通過誘導腫瘤細胞死亡而顯示出有效的抗腫瘤活性[2]。順鉑顯示出引起腎近端腎小管細胞(RPTC)凋亡,引起細胞萎縮,胱天蛋白酶3活性增加50倍,磷脂酰絲氨酸外化增加4倍,染色質濃縮和DNA增加5和15倍的能力次倍性。[4]處理4小時后,順鉑(800μM)引起RPTC壞死的典型特征。[5]

 

單元數據

 

細胞系分析類型濃度孵化時間公式活動說明PMID
人骨肉瘤細胞(HOS,143B,U2OS和MG?63)細胞周期分析2微米48小時 順鉑處理顯著增加了所有細胞系中的G2 / M群體。31059083
OVC細胞(A2780,TOV-112D和順式A2780)細胞毒性測定0.5、1、2.5、5、10、20和50μM48小時 順鉑和MEK抑制劑Cobimetinib(10 nM)的組合可增強三種卵巢癌細胞系(A2780,TOV-112D和cis-A2780)的細胞死亡。31057611
HCC細胞系HepG2和Huh7細胞活力測定0-30μM48小時 CD133 + HCC細胞顯示出對順鉑的耐藥性。31056532

 

化驗
方法測試指標PMID
免疫印跡

ATF3; 

 

FEN1; 

 

PD-L1 / p-MEK / MEK / p-STAT3 / STAT3; 

 

LC3B-I / LC3B-II / Beclin-1; 

 

p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR; 

20651982 29541412 29228662 26715839
免疫熒光

H2A.X / RPA; 

 

γ-H2A.X/ 53BP1; 

 

N-鈣粘蛋白/ E-鈣粘蛋白/波形蛋白 

 

LC3B; 

28993682 28105207 26715839
生長抑制測定

細胞活力; 

26062553
體內順鉑已被證明在多種動物腫瘤模型中可以有效地消退腫瘤的生長,包括頭頸癌異種移植物,宮頸鱗癌異種移植物,睪丸癌異種移植物,卵巢癌異種移植物,乳腺癌異種移植物,結腸癌,異種移植肝母細胞瘤,等等。在第1天和第7天每周靜脈給藥的順鉑(5 mg / kg)分別誘導了漿液異種移植物Ov.Ri(C)和OVCAR-3的77.5%和85.1%的腫瘤生長抑制(GI)。[6]

 

 

 

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